Состав:
действующее вещество: дезлоратадин;
1 мл сиропа содержит 0,5 мг дезлоратадина;
вспомогательные вещества: пропиленгликоль; сорбита раствор не кристаллизирующийся; кислота лимонная безводная; натрия цитрат; натрия бензоат (Е 211); динатрия эдетат; сахар белый кристаллический; ароматизатор малиновый; краситель кармоизин (Е 122), вода очищенная.
Лекарственная форма.
Сироп.
Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость малинового цвета с характерным малиновым запахом.
Фармакотерапевтическая группа.
Антигистаминные средства для системного применения. Дезлоратадин.
Код ATХ R06A X27.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Дезлоратадин является селективным блокатором периферических гистаминовых Н1-рецепторов, не вызывающим седативного эффекта. Дезлоратадин – первичный активный метаболит лоратадина. В ходе доклинических исследований дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных расхождений относительно токсичности двух препаратов в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не обнаружено.
После перорального приема препарат селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы и не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Многочисленные исследования показали, что, кроме антигистаминной активности, дезлоратадин оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Установлено, что дезлоратадин подавляет каскад различных реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления, а именно:
· выделение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 и ИЛ-13;
· выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES;
· продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;
· адгезию и хемотаксис эозинофилов;
· экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин;
· IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4;
· острый аллергический бронхоспазм в исследованиях на животных.
Фармакокинетика.
Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 минут после применения. Дезлоратадин контролирует симптомы в течение 24 часов. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме достигается в среднем через 3 часа, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (приблизительно 27 часов) и кратности применения (1 раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.
Дезлоратадин умеренно (83-87 %) связывается с белками плазмы крови. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не обнаружено.
При проведении фармакокинетических исследований в педиатрической практике было выявлено, что показатели AUC и Cmax дезлоратадина (при применении в рекомендуемых дозах) могут быть приравнены к таким же показателям у взрослых, принимающих дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг.
Результаты исследований показали, что дезлоратадин не угнетает CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеида.
Пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.
Клинические характеристики.
Показания.
Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом, таких как чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд нёба и кашель.
Для устранения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и высыпание.
Повышенная индивидуальная чувствительность к дезлоратадину, лоратадину и к какому-либо компоненту препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при одновременном применении с эритромицином, кетоконазолом, азитромицином, флуоксетином или циметидином выявлено не было. Дезлоратадин не усиливает негативное действие алкоголя на психомоторную функцию.
В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить нельзя.
Дезлоратадин не усиливает такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторной функции и сонливость.
Применение препарата больным с почечной недостаточностью тяжелой степени следует осуществлять под контролем врача.
Лекарственное средство содержит сорбит, поэтому его не следует применять пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Безопасность применения препарата беременным не установлена, поэтому не рекомендуется применять дезлоратадин во время беременности.
Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, применять препарат не рекомендуется.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Пациентов следует проинформировать, что в очень редких случаях возможно возникновение сонливости, которое может повлиять на их способность управлять автомобилем и сложной техникой.
Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (в том числе интермиттирующим и персистирующим) и крапивницей, дезлоратадин принимают независимо от приема пищи в следующих дозах.
Дети:
- в возрасте от 6 до 11 месяцев: по 2 мл сиропа (1 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;
- в возрасте от 1 до 5 лет: по 2,5 мл сиропа (1,25 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;
- в возрасте от 6 до 11 лет: по 5 мл сиропа (2,5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.
Взрослые и дети от 12 лет: по 10 мл сиропа (5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.
Для дозирования препарата рекомендуется использовать мерную ложку с метками.
Длительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания.
Лечение интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после повторного их возникновения. При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.
Дети.
Эффективность и безопасность применения сиропа детям до 6 месяцев не установлены, поэтому не рекомендуется применять его пациентам этой возрастной категории.
В случае передозировки принимают стандартные меры, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества, применяют симптоматическое лечение.
При применении дезлоратадина в дозах до 45 мг (что в 9 раз превышает рекомендуемые) клинически значимые нежелательные реакции не наблюдались, возможно усиление проявлений побочных реакций.
Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа; возможность его удаления путем перитонеального диализа не установлена.
Самыми распространенными нежелательными явлениями были повышенная утомляемость, сухость во рту и головная боль. У детей в возрасте от 6 до 23 месяцев наиболее частыми нежелательными явлениями были диарея, лихорадка и бессонница.
Другие побочные эффекты, о которых очень редко сообщалось во время постмаркетингового периода, перечислены ниже.
Нарушения психики: галлюцинации.
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.
Со стороны сердца: тахикардия, ощущение сердцебиения.
Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, сухость во рту.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: увеличение уровня ферментов печени, повышение уровня билирубина, гепатит.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей: миалгия.
Общие нарушения: реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, сыпь и крапивница).
2 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 оС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 60 мл в банках. По 1 банке вместе с мерной ложкой в пачке из картона.
Категория отпуска.
Без рецепта.
Производитель.
ЧАО «Технолог».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Украина, 20300, Черкасская обл., город Умань, улица Старая прорезная, дом 8.
rozetka.com.ua
|