Инфулган инструкция, показания, состав, побочные эффекты, цены в аптеках

Состав и форма выпуска:

раствор для инфузий 10 мг/мл бутылка 20 мл, № 1

раствор для инфузий 10 мг/мл бутылка 100 мл, № 1

Парацетамол 10 мг/мл

Прочие ингредиенты:

кислота лимонная, натрия цитрат, сорбит, натрия сульфит, вода для инъекций.

раствор для инфузий 10 мг/мл бутылка 50 мл, № 1

Парацетамол 10 мг/мл

Прочие ингредиенты:

кислота лимонная, натрия цитрат, сорбит, натрия сульфит, вода для инъекций.
По рецепту

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Инфулган (парацетамол) оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. Парацетамол блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 только в ЦНС, влияя на центры боли и терморегуляции. В тканях нервной системы клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него негативного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.

Фармакокинетика.

Время достижения Cmax в плазме крови — 15 мин; Cmax — 15–30 мкг/мл. Объем распределения составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы крови. Проникает через ГЭБ.
Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Незначительная часть (4%) метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глeтатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при выраженной интоксикации количество этого токсичного метаболита повышается. Т½ у взрослых — 2,7 ч, у детей — 1,5–2 ч, у грудных детей — 3,5 ч, общий клиренс — 18 л/ч. Парацетамол выводится главным образом с мочой; 90% принятой дозы выделяется почками на протяжении 24 ч, в основном в виде глюкуронида (60–80%) и сульфата (20–30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10–30 мл/мин) выведение парацетамола немного замедляется, а Т½ — 2,0–5,3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых.
Фармакокинетика у детей практически не отличается от таковой у взрослых за исключением менее короткого Т½ из плазмы крови (1,5–2 ч). У детей в возрасте до 10 лет существенно ниже конъюгация с глюкуроновой кислотой и выше — с сульфатами по сравнению со взрослыми.

Показания.

Взрослые.

кратковременное лечение при болевом синдроме средней интенсивности. Кратковременное лечение гипертермических реакций.

Дети.

симптоматическое лечение при боли и гипертермии.

Применения.

Инфулган применяют для быстрого устранения болевого и/или гипертермического синдрома.
Продолжительность в/в инфузии должна составлять 15 мин.

Взрослые и дети с массой тела ≥50 кг.

Максимальная разовая доза составляет 1000 мг парацетамола.
Максимальная суточная доза — 4 г. Интервал между введением препарата должен составлять не менее 4 ч. Обычно применяют от 1 до 4 инфузий в первые сутки от начала болевого синдрома (послеоперационный период), при необходимости продолжительность лечения может быть увеличена, однако она не должна превышать 72 ч (3 сут) и общее количество 12 инфузий.

Дети с массой тела 33–50 кг.

По 15 мг/кг парацетамола на введение, то есть 1,5 мл/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг массы тела. Минимальный интервал между введениями должен составлять 4 ч. Продолжительность лечения обычно не превышает 4 инфузий на протяжении одних суток.

Дети с массой тела 10–33 кг.

По 15 мг/кг парацетамола на введение, то есть 1,5 мл/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг массы тела. Минимальный интервал между введениями должен составлять 4 ч. Продолжительность лечения обычно не превышает 4 инфузий на протяжении одних суток.
У взрослых пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) интервал между приемами следует увеличить до 6 ч. Продолжительность лечения не должна превышать 48 ч.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к парацетамолу и другим компонентам препарата. Тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность. Дети в возрасте до 1 года и с массой тела <10 кг.

Побочные эффекты.

Общие реакции

Недомогание, Реакции гиперчувствительности

Сердечно-сосудистая система

Артериальная гипотензия

ЖКТ

Повышение уровня печеночных трансаминаз
В отдельных случаях отмечали уртикарную сыпь на коже, также известно о случае анафилактического шока и тромбоцитопении.

Особые указания.

С осторожностью применяют препарат при:
гепатоцеллюлярной недостаточности;
тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин);
хроническом алкоголизме;
алиментарном истощении (снижение резерва глутатиона в печени);
обезвоживании.
Риск развития повреждений печени при лечении Инфулганом повышается у больных с алкогольным гепатозом.
Применение Инфулгана может отрицательно влиять на результаты лабораторных исследований при количественном определении концентрации глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
Во время продолжительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Препарат применяют за один прием, остатки выливают. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Период беременности и кормления грудью.

Данных относительно негативного влияния парацетамола при в/в применении на развитие плода или фетотоксические эффекты нет, однако перед применением препарата следует внимательно оценить соотношение польза/риск и на протяжении применения препарата беременная требует тщательного наблюдения.
Парацетамол может проникать в грудное молоко. На время лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.

Дети.

Применяют у детей в возрасте старше 1 года с массой тела >10 кг только для симптоматического лечения при боли и гипертермии.

Не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

Взаимодействия.

Пробенецид в 2 раза снижает клиренс парацетамола путем блокирования его связывания с глюкуроновой кислотой, поэтому при комбинированной терапии с пробенецидом дозу парацетамола необходимо снизить.
Салицилаты могут увеличивать Т½ парацетамола из организма.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) могут способствовать развитию тяжелой интоксикации даже при незначительной передозировке.

Передозировка.

Риск токсического действия препарата повышается у лиц пожилого возраста, у детей, пациентов с печеночной недостаточностью, при хроническом алкоголизме, алиментарной дистрофии и у лиц со сниженной ферментативной активностью. В указанных случаях передозировка может быть летальной. Симптомы возникают на протяжении первых 24 ч и проявляются тошнотой, рвотой, анорексией, бледностью, болью в животе.
Передозировка у взрослых может быть при однократном введении в дозе ≥7,5 г, у детей — 140 мг/кг массы тела. При этом развиваются цитолиз печени, печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, энцефалопатия, что может привести к коме и смерти пациента. На протяжении 12–48 ч повышается уровень печеночных трансаминаз (АсАТ, АлАТ), ЛДГ, билирубина и уменьшается уровень протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются после 2 сут и достигают максимума через 4–6 дней.

Лечение:

Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метионина через 8–9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина — через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мер (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также времени, которое прошло после его приема.

Условия хранения.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.