Склад:
діюча речовина: етацизин;
1 таблетка, вкрита оболонкою містить етацизину 50 мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, метилцелюлоза, сахароза, кальцію стеарат; оболонка: сахароза, повідон, кальцію карбонат, магнію карбонат легкий, кремнію діоксид колоїдний безводний, віск карнаубський, барвники: хіноліновий жовтий (Е 104), жовтий захід FCF (Е 110), титану діоксид (Е 171).
Лікарська форма.
Таблетки, вкриті оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою жовтого кольору. На поперечному розрізі видні оболонка і ядро майже білого кольору.
Фармакотерапевтична група.
Антиаритмічні засоби. Код АТХ С01ВG.
Фармакодинаміка.
Етацизин – антиаритмічний препарат IC класу. Має виражену і тривалу антиаритмічну дію. Пригнічує швидкість наростання фронту потенціалу дії, не змінює потенціал спокою. Впливає переважно на натрієві канали (як на зовнішній, так і на внутрішній поверхні клітинної мембрани), зменшує амплітуду та уповільнює процеси інактивації і реактивації швидкого натрієвого струму. Блокує вхід іонів кальцію по повільних каналах мембрани. Подовжує тривалість рефрактерних періодів передсердь і артріовентрикулярного вузла. Уповільнює швидкість наростання потенціалу дії в передсердних і шлуночкових волокнах Пуркіньє і додаткових шляхах проведення збудження по атріовентрикулярному (АV) вузлу і пучку Кента. Пригнічує синоатріальне проведення, особливо при синдромі слабкості синусового вузла, поширює комплекс QRS на електрокардіограмі (приблизно на 25 %), оскільки уповільнює провідність шлуночків (у системі Гіса-Пуркіньє). Має негативну ізотропну дію, проявляє місцевоанестезуючу і спазмолітичну активність.
Етацизин не змінює частоту серцевих скорочень при короткочасному застосуванні і зменшує при тривалому застосуванні.
Фармакокінетика.
При вживанні внутрішньо Етацизин швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту і визначається в крові за 30-60 хвилин. Максимальна концентрація Етацизину в плазмі крові реєструється через 2,5–3 годин. Біодоступність – 40 %. 90% зв’язується з білками крові. Період напіввиведення становить у середньому 2,5 год. Усі вказані параметри фармакокінетики підлягають значним індивідуальним коливанням. Етацизин інтенсивно метаболізується під час першого проходження крізь печінку. Деякі з утворюваних метаболітів мають антиаритмічну активність.
З організму виводиться з сечею у вигляді метаболітів.
Клінічні характеристики.
Шлуночкова та надшлуночкова екстрасистолія; пароксизми мерехтіння і тріпотіння передсердь; шлуночкова і надшлуночкова тахікардія, у тому числі і при синдромі передчасного збудження шлуночків.
- Підвищена чутливість до препарату або допоміжним речовинам;
- виражені порушення провідності (у т.ч. синоатріальна блокада, атріовентрикулярна блокада II–III ступеня при відсутності штучного водія ритму), порушення внутришньошлуночкової проводимості;
- виражена гіпертрофія міокарда лівого шлуночка;
- наявність постінфарктного кардіосклерозу;
- кардіогенний шок;
- гострий коронарний синдром;
- гострий інфаркт міокарда і період три місяці після гострого інфаркту міокарда;
- виражене розширення порожнини серця;
- зниження фракції викиду лівого шлуночка (дані ехокардіографії), зупинка синусового вузла;
- виражена артеріальна гіпотензія;
- хронічна серцева недостатність ІІІ і ІV класу;
- виражені порушення функції печінки і/або нирок;
- порушення електролітного балансу (гіпокаліємії, гіперкаліємії, гіпомагніємії);
- одночасний прийом інгібіторів моноамінооксидази (МАО);
- одночасне застосування антиаритмічних засобів ІС (морацизин (етмозин), пропафенон, алапінін) і ІА класу (хінідин, прокаїнамід, дізопірамід, аймалін);
- порушення ритму серця у поєднанні з блокадами проведення за системою Гіса − волокна Пуркіньє.
Взаємодія з лікарськими засобами та інші види взаємодій
Одночасне застосування антиаритмічних засобів класу 1С − морацизину, енкаїніду, флекаїніду, пропафенону − протипоказане. Комбінація блокаторів b-адренорецепторів з антиаритмічними засобами класу 1С (Етацизин) посилює протиаритмічний ефект, особливо відносно аритмій, що провокуються фізичним навантаженням або стресом. Така комбінація дозволяє застосовувати антиаритмічний препарат у невеликих дозах, що знижує частоту їхньої побічної дії. Ця комбінація показана для лікування та профілактики пароксизмальних тахікардій, включаючи шлуночкові.
Етацизин можна приймати разом з аміодароном (III клас). У таких випадках слід знижувати дози обох препаратів. Для профілактики мерехтіння шлуночків або шлуночкової пароксизмальної тахікардії можна застосовувати комбінацію мексилетин +етацизин+анаприлін.
При одночасному застосуванні Етацизину з дігоксином посилюється антиаритмічна дія препаратів і покращується скоротлива здатність міокарда. При їх сумісному застосуванні можливі нудота, анорексія, що пов’язано з підвищенням концентрації дігоксину в сироватці крові. У такому разі слід зменшити дозу дігоксину.
Застосування глютамінової кислоти разом з Етацизином нівелює кардіодепресивну дію останнього у хворих із початковими ознаками порушення кровообігу.
Етацизин не слід призначати разом з інгібіторами МАО.
При лікуванні Етацизином слід враховувати його взаємодію з етанолвмісними препаратами.
При інфаркті міокарда препарат можна призначати за умов ретельного контролю лікаря.
Бажано розпочинати лікування через 3 місяці після розвитку інфаркту міокарда.
З особою обережністю призначати при синдромі слабкості синусового вузла, брадикардії, AV блокаді І ступеню, ішемічній хворобі серця, тяжких порушеннях периферичного кровообігу, хронічній серцевій недостатності І функціонального класу, закритокутовій формі глаукоми, доброякісній гіпертрофії передміхурової залози, кардіомегалії (оскільки підвищується ризик розвитку аритмогенної дії), пацієнтам з кардіостимуляторами (збільшення ризику аритмії), при печінковій/нирковій недостатності.
Подібно до інших антиаритмічних препаратів Етацизин може діяти аритмогенно. Тому при призначенні Етацизину слід враховувати наступне:
Факторами ризику аритмогенної дії Етацизину вважаються: органічне ураження серця (особливо перенесений інфаркт міокарда), зниження фракції викиду лівого шлуночка.
Аритмогенна дія препарату не безпосередньо залежить від дози. Для її зниження рекомендується одночасне застосування Етацизину та невеликих доз β-адреноблокаторів.
Під час лікування необхідно регулярно контролювати стан хворого і функцію серцево-судинної системи (ЕКГ, АТ, ехокардіографія).
Не слід застосовувати препарат пацієнтам з рідкісною вродженою непереносимістю фруктози, мальабсорбції глюкози-галактози або недостатністю сахарози-ізомальтази.
До складу оболонки таблеток входить барвник жовтий захід (Е110), який може викликати алергічні реакції.
Пацієнтам із синусовим синдромом, особливо при першому застосуванні препарату, необхідний ЕКГ контроль через 2-3 дні від початку прийому препарату.
Пацієнтам з порушенням функцій печінки при тривалому лікуванні слід дотримуватися обережності, оскільки можлива гепатотоксична дія (при тяжких порушеннях функцій печінки застосування протипоказане).
При лікуванні Етацизином не можна вживати алкоголь.
У період вагітності або годування груддю застосування препарату протипоказане.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
При застосуванні препарату слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.
Етацизин приймаюти внутрішньо, незалежно від прийому їжі, починаючи з 50 мг 2-3 рази на добу. При недостатньому клінічному ефекті дозу слід збільшити (під обов'язковим контролем електрокардіограми) до 50 мг 4 рази на добу (200 мг) або 100 мг 3 рази на добу (300 мг).
При досягненні стійкого антиаритмічного ефекту проводити підтримуючу терапію в індивідуально підібраних мінімальних ефективних дозах.
Деяким пацієнтам для досягнення стабільної антиаритмічної дії необхідне комбіноване лікування Етацизином і β-адреноблокаторами.
Діти.
Застосування препарату дітям протипоказано.
Етацизин має малу терапевтичну широту, тому легко може виникнути тяжка інтоксикація (особливо при одночасному застосуванні інших антиаритмічних засобів).
Симптоми: подовження інтервалів PR і розширення комплексу QRS, збільшення амплітуди зубців Т, брадикардія, синоатріальна і АV-блокада, асистолія, пароксизми поліморфної і мономорфної шлуночкової тахікардії, зниження скоротимості міокарда, стійке зниження артеріального тиску, запаморочення, затуманення зору, головний біль, шлунково-кишкові розлади.
Лікування: симптоматичне; для лікування шлуночкової тахікардії не застосовувати антиаритмічні засоби ІА і ІС класів; натрію гідрокарбонат здатний усунути розширення комплексу QRS, брадикардію та артеріальну гіпотензію.
Побічні ефекти залежать від величини дози і, щоб уникнути їх, не слід призначати максимальні дози препарату.
В осіб з індивідуальною непереносимістю можливі алергічні реакції.
З боку серцево-судинної системи: зупинка синусового вузла, АV-блокада, порушення внутрішньошлуночкової провідності, зниження скоротимості міокарда, зменшення коронарного кровотоку, аритмія. Аритмогенна дія, вірогідність якої найбільша після перенесеного інфаркту міокарда і при інших видах серцевої патології, яка призводить до зниження скоротимості міокарда і розвитку серцевої недостатності, проаритмогенний ефект з ризиком раптового летального наслідку.
Зміни на ЕКГ: подовження інтервалу РQ, розширення зубця Р і комплексу QRS.
З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, похитування при ходьбі або поворотах голови, невелика сонливість; в окремих випадках відзначена диплопія, парез акомодації.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, біль в епігастральній ділянці.
Можливе зменшення побічних ефектів або їх зникнення після застосування препарату протягом 3-4 днів. При тривалому лікуванні Етацизином побічні реакції не посилюються, а з припиненням прийому препарату швидко зникають.
3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 оС.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері. По 5 блістерів у картонній пачці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
АТ «Олайнфарм»/JSC «Olainfarm».
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Вулиця Рупніцу 5, Олайне, LV-2114, Латвія/5 Rupnicu street, Olaine, LV-2114, Latvia
1 Соціальна Аптека
|
Грушевського, 1, Киев
Як дістатися?
(044) 334-40-73, (093)-354-70-54, (032)-444-51-28
|
Зараз відкрито
Пн-Пт: 08 - 19, Сб: 08 - 19, Нд: 09 - 17
|
1 Соціальна Аптека
|
Грушевського, 21/11, Киев
Як дістатися?
(044) 334-40-73, (063)-460-20-47, (038)-496-48-69
|
Зараз відкрито
Пн-Пт: 08 - 21, Сб: 08 - 21, Нд: 08 - 21
|
1 Соціальна Аптека
|
Межигірська, 3/7, Киев
Як дістатися?
(044) 334-40-73, (063)-311-25-24, (044)-221-04-72
|
Зараз відкрито
Пн-Пт: 08 - 22, Сб: 08 - 22, Нд: 08 - 22
|
1 Соціальна Аптека
|
Шевченка, 33, Киев
Як дістатися?
(044) 334-40-73, (093)-354-70-39, (032)-484-29-80
|
Зараз відкрито
Цілодобово
|
1 Соціальна Аптека
|
Костянтинівська, 21, Киев
Як дістатися?
(044) 334-40-73, (063)-343-21-91
|
Зараз відкрито
Пн-Пт: 08 - 22, Сб: 08 - 22, Нд: 08 - 22
|
1 Соціальна Аптека
|
Старо Борисова (Незалежності), 1А, Киев
Як дістатися?
(044) 334-40-73, (063)-228-47-04, (048)-623-53-91
|
Зараз відкрито
Пн-Пт: 08 - 22, Сб: 08 - 22, Нд: 08 - 22
|
1 Соціальна Аптека
|
Оленівська , 34, Киев
Як дістатися?
(044) 334-40-73, (093)-325-28-39, (044)-224-51-09
|
Зараз відкрито
Пн-Пт: 08 - 22, Сб: 08 - 22, Нд: 08 - 22
|
1 Соціальна Аптека
|
Перемоги проспект, 23, Киев
Як дістатися?
(044) 334-40-73, (063)-228-47-25, (048)-623-53-95
|
Зараз відкрито
Пн-Пт: 08 - 16, Сб: 08 - 16 Нд вихідний
|
1 Соціальна Аптека
|
Перемоги проспект, 23Д (аптечний пункт), Киев
Як дістатися?
(044) 334-40-73, (063)-228-47-14, (048)-623-53-96
|
Зараз відкрито
Пн-Пт: 08 - 16, Сб: 08 - 16 Нд вихідний
|
1 Соціальна Аптека
|
Дружби Народів бульвар, 25А, Киев
Як дістатися?
(044) 334-40-73, (063)-454-72-97, (044)-221-33-08
|
Зараз відкрито
Пн-Пт: 08 - 22, Сб: 08 - 22, Нд: 09 - 21
|
Rozetka
|