Ксантинолу нікотинат інструкція, показання, склад, побічні ефекти, ціни в аптеках

Склад:

діюча речовина: 1 мл розчину містить ксантинолу нікотинату 150 мг;

допоміжна речовина: вода для ін’єкцій.

Лікарська форма.

Основні фізико-хімічні властивості: безбарвна прозора рідина.

Фармакотерапевтична група.

Код АТХ С04А D02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Ксантинолу нікотинат має властивості теофіліну та кислоти нікотинової: механізм дії реалізується завдяки блокаді активності фосфодіестерази, конкуренції з аденозином за рецептори, накопичення циклічного аденозинмонофосфату, стимуляції синтезу нікотинамідних коферментів і простацикліну у стінці судин. Препарат розширює периферичні кровоносні судини, покращує колатеральний та мозковий кровообіг, зменшує явища церебральної гіпоксії, знижує агрегацію тромбоцитів, покращує мікроциркуляцію у сітківці ока, посилює скорочення серця, покращує метаболічні процеси у мозковій тканині в післяопераційний період, знижує рівень холестерину, атерогенних ліпопротеїдів, сечової кислоти, фібриногену, посилює активність ліпопротеїнліпази, посилює фібриноліз.

Фармакокінетика.

В організмі препарат швидко перетворюється спочатку на теофілін та нікотинову кислоту і потім на продукти їх метаболізму. Екскретується, як правило, з сечею у вигляді метаболітів, при внутрішньом’язовому введенні ефект спостерігається через 5-10 хвилин.

Клінічні характеристики.

Показання.

Протипоказання.

- Підвищена чутливість до компонентів препарату, а також до теофіліну та нікотинової кислоти;

- гостра та хронічна серцева недостатність ІІ-ІІІ ступеня;

- гострий інфаркт міокарда;

- гостра ниркова недостатність;

- гостра серцева недостатність або тяжка застійна серцева недостатність;

- гостра кровотеча;

- пептична виразка шлунка і дванадцятипалої кишки у стадії загострення;

- глаукома;

- мітральний стеноз.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Щоб уникнути різкого зниження артеріального тиску, препарат не можна призначати в комплексі з антигіпертензивними засобами (бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, симпатолітиками, гангліоблокаторами, алкалоїдами ріжків). При поєднанні з серцевими глікозидами підвищується ризик розвитку брадикардії та аритмії. Препарат також несумісний з інгібіторами МАО. Підсилює антикоагулянтний ефект гепарину, стрептокінази, фібринолізину.

З особливою обережністю застосовувати одночасно з нікотиновими пластирами, оскільки можливе виникнення припливів, відчуття жару і пульсації в голові.

Особливості застосування.

При необхідності одночасного застосування серцевих глікозидів з метою запобігання розвитку брадикардії та аритмії лікування слід проводити під контролем електрокардіограми.

Після застосування препарату можливе відчуття тепла, яке може бути пов’язане з парестезією і припливами. Ці реакції можуть тривати декілька хвилин або довше і інтенсивність їх може зменшуватися через кілька днів після початку прийому Ксантинолу нікотинату.

Обережно призначати хворим з артеріальною гіпертензією або лабільним артеріальним тиском при одночасному застосуванні гіпотензивних препаратів або серцевих глікозидів – через можливий ризик значного зниження артеріального тиску та/або розвитку аритмії. Внаслідок судинорозширювального ефекту препарату може виникнути постуральна гіпотензія.

Унаслідок можливого підвищення рівня трансаміназ і лужної фосфатази при тривалому застосуванні Ксантинолу нікотинату необхідна обережність при його призначенні хворим з печінковою або нирковою недостатністю.

З обережністю призначати при вираженому атеросклерозі коронарних і церебральних судин, тахісистолічних порушеннях серцевого ритму, а також хворим літнього віку.

З особливою обережністю призначають Ксантинолу нікотинат пацієнтам, які нещодавно перенесли захворювання печінки. Сюди належать і пацієнти з синдромом Жильбера, чутливі до дії на печінку нікотинової кислоти і схильні до більш вираженого підвищення вмісту некон’югованого білірубіну.

Необхідно проводити базові дослідження для визначення наявності підвищеного рівня ліпідів у сироватці крові. Щоб визначити рівень ліпідів у сироватці крові, потрібно проводити регулярний моніторинг. У разі недостатнього клінічного відклику застосування препарату необхідно припинити.

Пацієнтам з виразковою хворобою в анамнезі слід призначати Ксантинолу нікотинат з крайньою обережністю і уникати, по можливості, призначення максимальних доз. Нікотинат сприяє вивільненню гістаміну з тучних клітин і посилює секрецію соляної кислоти в шлунку.  Необхідно дотримуватися обережності хворим з бронхіальною астмою та зі схильністю до алергії.

При тривалому застосуванні високих доз препарату можлива зміна толерантності до глюкози, зміна біохімічних показників крові, що потребує відміни препарату. У хворих на цукровий діабет необхідно частіше визначати рівень глюкози в крові. Хворим з імплантованим провідником ритму призначати препарат у менших дозах.

Препарат не слід застосовувати з алкоголем та кавою.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Препарат не призначати у період вагітності або годування груддю.

                                                                                                                                                       Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Необхідно дотримуватись обережності при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами, враховуючи можливість розвитку запаморочення.

Спосіб застосування та дози.

Внутрішньовенно (дуже повільно!) вводити при гострих порушеннях периферичного та мозкового кровообігу. Дорослим призначати внутрішньовенно по 2 мл 15 % розчину 1-2 рази на добу, з переходом на внутрішньом’язові ін’єкції – по 2 мл 1-3 рази на добу. Одночасно призначати перорально по 2 таблетки Ксантинолу нікотинату 3 рази на добу.

У тяжких випадках вводити внутрішньовенно крапельно: 10 мл 15 % розчину препарату (1,5 г) розводити у 200 мл 500 мл 5 % розчину глюкози або 0,9 % розчину натрію хлориду. Введення здійснювати протягом 1-4 годин до 4 разів на добу. Курс лікування визначається індивідуально, орієнтовно до 21 дня, але можливе і більш тривале лікування. При порушеннях кровопостачання тканин внутрішньом’язово вводити по 2 мл 15 % розчину (0,3 г) 1-3 рази на добу, поступово збільшуючи дозу до 4-6 мл 15 % розчину 2-3 рази на добу. Тривалість лікування залежить від перебігу захворювання (до 2-3 тижнів).

В офтальмологічній практиці дорослим застосовувати шляхом іонофорезу на очне яблуко – до 300 мг 1 раз на добу. Тривалість першої процедури 15 хвилин, тривалість наступних можна поступово збільшувати до 20-30 хвилин. Курс лікування – 15-20 днів.

Діти. Досвід застосування дітям відсутній.

Передозування.

Симптоми: тахікардія, відчуття жару, поколювання та почервоніння  шкірних покривів голови та шиї, відчуття стискання в голові, слабкість, непритомність, нудота, блювання, діарея, гастралгія. При швидкому введенні можливе запаморочення, ядуха, біль за грудниною, виражена артеріальна гіпотензія.

Лікування симптоматичне.

Побічні реакції.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості включаючи висип, кропив’янку, свербіж, озноб, гарячку, відчуття жару, гіперемію шкірних покривів, поколювання, у поодиноких випадках – ангіоневротичний набряк;

з боку центральної та периферичної нервової системи: підвищена втомлюваність, головний біль, запаморочення;

з боку травного тракту: рідко – нудота, блювання, діарея, анорексія, здуття живота, дискомфорт у животі, печія, рецидивна виразка, гастралгія, підвищення активності печінкових трансаміназ та лужної фосфатази;

з боку серцево-судинної системи: припливи, артеріальна гіпотензія, тахікардія, у поодиноких випадках можливе провокування нападів стенокардії, порушень серцевого ритму, розвитку синдрому обкрадання.

з боку кістково- м’язової системи: м’язові судоми, слабкість, артрити у зв’язку з виникненням подагри.

З боку шкіри та слизових оболонок: сухість шкіри, лущення епідермісу, пігментація, гіперкератоз.

З боку органів зору: нечіткість зору, набряки очей, екзофтальм, амбліопія, цистоподібні та плямисті набряки.

з боку дихальної системи: у поодиноких випадках – відчуття нестачі повітря, задишка;

з боку ендокринної системи: при тривалому застосуванні великих доз – зниження толерантності до глюкози;

Біохімічні: підвищення лужної фосфатази, ЛДГ і ВSЕ (формові елементи крові), підвищення рівня сечової кислоти, що сприяє виникненню подагри, гіперглікемія;

інші: загальна слабкість, гіперурикемія;

загальні розлади та порушення у місці введення: гіперемія та свербіж у місці введення.

Поява цих симптомів при повторному прийомі препарату є протипоказанням для продовження лікування.

Термін придатності.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Препарат несумісний зі строфантином, інгібіторами МАО. Не змішувати в одному шприці з іншими лікарськими засобами.

Упаковка.

По 2 мл в ампулі, по 10 ампул у контурній чарунковій упаковці, по 1 контурній чарунковій упаковці в пачці;

по 2 мл в ампулі, по 10 ампул у коробці.

Категорія відпуску.

Виробник.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 79024, м. Львів, вул. Опришківська, 6/8.