Склад:
діюча речовина: мексидол (етилметилгiдроксипiридину сукцинат)
1 таблетка містить мексидолу (етилметилгiдроксипiридину сукцинату) 125 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, натрію карбоксиметилцелюлоза, магнію стеарат, опадрай ІІ білий.
Лікарська форма.
Таблетки, вкриті оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: круглi двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, від білого до білого з кремуватим відтінком кольору.
Фармакотерапевтична група.
Засоби, що впливають на нервову систему.
Код АТХ N07X X.
Фармакодинаміка. Мексидол® належить до гетероароматичних антиоксидантів. Він має широкий спектр фармакологічної дії: підвищує стійкість організму до стресу, чинить анксіолітичну дію, яка не супроводжується сонливістю та міорелаксуючим ефектом; має ноотропні властивості, попереджує та зменшує порушення пам'яті, які виникають у літніх людей при старінні та під дією різних патогенних факторів, чинить протисудомну дію; виявляє антиоксидантні та антигiпоксичні властивості; підвищує концентрацію уваги та працездатність; послабляє токсичну дію алкоголю. Препарат покращує метаболізм тканин мозку та їх кровозабезпечення, покращує мікроциркуляцію та реологічні властивості крові, зменшує агрегацію тромбоцитів. Стабілізує мембранні структури клітин крові (еритроцитів і тромбоцитів); зменшує вміст загального холестерину та ліпопротеїдів низької щільності.
Механізм дії препарату зумовлений його антиоксидантною та мембранопротекторною активністю. Він інгібує перекисне окиснення ліпідів, підвищує активність супероксиддисмутази, підвищує співвідношення ліпід – білок, зменшує в’язкість мембрани, збільшує її плинність. Модулює активність мембранозв’язаних ферментів (кальцій незалежної фосфодіестерази, аденілатциклази, ацетилхолінестерази), рецепторних комплексів (бензодіазепінового, ГАМК, ацетилхолінового), що посилює їх можливість зв'язуватися з лігандами, сприяє збереженню структурно-функціональної організації біомембран, транспорту нейромедіаторів і покращенню синаптичної передачі. Мексидол® підвищує вміст в головному мозку дофаміну. Спричиняє посилення компенсаторної активації аеробного гліколізу та зниження ступеня пригнічення окисних процесів у циклі Кребса в умовах гіпоксії з підвищенням вмісту АТФ і креатинфосфату, активацію енергосинтезувальних функцій мітохондрій, стабілізацію клітинних мембран.
Препарат покращує метаболізм і кровопостачання головного мозку, покращує мікроциркуляцію і реологічні властивості крові, зменшує агрегацію тромбоцитів. Стабілізує мембранні структури клітин крові (еритроцитів і тромбоцитів) при гемолізі. Чинить гіполіпідемічну дію, зменшує вміст загального холестерину і ліпопротеїдів низької щільності. Антистресова дія виявляється в нормалізації після стресу, соматовегетативних порушень, порушень процесів навчання і пам'яті, відновленні циклів сон – неспання, зниженні дистрофічних і морфологічних змін в різних структурах головного мозку. Мексидол® має виражену антитоксичну дію при абстинентному синдромі. Він усуває неврологічні і нейротоксичні прояви гострої алкогольної інтоксикації, відновлює порушення поведінки, вегетативні функції, а також здатний знімати когнітивні порушення, викликані тривалим прийомом етанолу і його відміною. Під впливом Мексидолу® посилюється дія транквілізаторів, нейролептичних, антидепресивних, снодійних і протисудомних засобів, що дає змогу знизити їх дози і зменшити побічні ефекти. Мексидол® покращує функціональний стан ішемізованого міокарда. В умовах коронарної недостатності збільшує колатеральне кровопостачання ішемізованого міокарда, сприяє збереженню цілісності кардіоміоцитів і підтримці їх функціональної активності. Ефективно відновлює скоротність міокарда при оборотній серцевій дисфункції.
Фармакокінетика. Мексидол® швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті з періодом напівабсорбції 0,08-0,1 години. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові – 0,46-0,5 години. Максимальна концентрація мексидолу в плазмі крові знаходиться у діапазоні від 50 до 100 нг/мл. Періоди напіввиведення препарату становлять відповідно 4,7-5 годин (при концентрації 50 нг/мл) та 4,9-5,2 години (при концентрації 100 нг/мл). Мексидол® в організмі людини інтенсивно метаболізується з відтворюванням його глюкуронокон’югованого продукту. В середньому за 12 годин iз сечею екскретується 0,3 % незміненого препарату та 50 % введеної дози у вигляді глюкуронокон’югату. Найінтенсивніше Мексидол® та його глюкуронокон’югат екскретуються протягом перших 4 годин після прийому препарату. Показники екскреції із сечею препарату Мексидол® та його глюкуронокон’югованого метаболіту мають значну індивідуальну варіабельність.
Клiнiчні характеристики.
- Наслідки гострого порушення мозкового кровообігу;
- невротичні та неврозоподібні стани із симптомами тривоги;
- нейроциркуляторна дистонія;
- легкі когнітивні розлади різного генезу (при психоорганічному синдромі та астенічних порушеннях, зумовлених гострими та хронічними порушеннями мозкового кровообігу, черепно-мозковими травмами, нейроінфекціями та інтоксикаціями, сенільними та атрофічними процесами);
- енцефалопатiї різного генезу (дисциркуляторні, дисметаболiчні, посттравматичні, змішані);
- легка черепно-мозкова травма, наслідки черепно-мозкових травм;
- порушення пам’яті та інтелектуальна недостатність у людей літнього віку;
- астенічні стани, вплив екстремальних (стресових) факторів;
- ішемічна хвороба серця (в складі комплексної терапії);
- абстинентний синдром при алкоголізмі з переважанням неврозоподібних та нейроциркуляторних порушень;
- стани після інтоксикації антипсихотичними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодійМексидол® посилює дію бензодіазепінових анксіолітиків, протипаркінсонічних засобів і карбамазепіну. Зменшує токсичну дію етилового спирту.
Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. У період лікування необхідно бути обережним при керуванні автотранспортом або роботі зi складними механізмами, враховуючи ймовірність побічних ефектів, що можуть впливати на швидкість реакції та здатність концентрувати увагу.
Хворі з тривожними станами, нейроциркуляторними дисфункціями та когнітивними порушеннями приймають Мексидол® протягом 2-6 тижнів.
Для купірування алкогольного абстинентного синдрому препарат застосовують протягом 5-7 днів.
Курсову терапію препаратом Мексидол® закінчують поступово, зменшуючи дозу протягом 2-3 діб.
Тривалість курсу терапії для пацієнтів з ішемічною хворобою серця – не менше 1,5–2 місяців. Повторні курси (за рекомендацією лікаря) бажано проводити у весняно-осінні періоди.
Діти. Суворо контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування препарату дітям не проводилося, тому Мексидол® не застосовують цій категорії пацієнтів.
З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску.
З боку нервової системи: сонливість, порушення процесу засинання, відчуття тривоги, емоційна реактивність, головний біль, порушення координацiї.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, сухість слизової оболонки рота.
З боку імунної системи: алергічні реакції, у тому числі, гіперемія, висипи на шкірі, свербіж.
Інші: дистальний гіпергідроз.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці, недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 °С.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері; по 3 або 5 блістерів у пачці з картону.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
ЗАТ «ЗiО-Здоров’я».
Місцезнаходження. Російська Федерація, 142103, Московська обл., м. Подольськ, вул. Залiзнична, буд. 2.
Тел.: +7-(495)-642-05-42
Факс: +7-(495)-642-05-43
Власник реєстраційного посвідчення: ТОВ «НВК «ФАРМАСОФТ».
Місцезнаходження. Російська Федерація,
Тел./факс: +7-(495)-626-47-48