Состав:
действующее вещество морфолиниевая соль тиазотной кислоты;
1 мл раствора содержит морфолиниевой соли тиазотной кислоты 25 мг;
вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Лекарственная форма.
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость.
Фармакотерапевтическая группа.
Кардиологические препараты. Код АТХ С01Е В.
Фармакодинамика.
Действующее вещество препарата оказывает антиишемическое, мембраностабилизирующее, антиоксидантное и иммуномодулирующее действие.
Механизм действия препарата связан с усилением компенсаторной активации анаэробного гликолиза и активацией процессов окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АТФ.
Наличие в структуре молекулы морфолиниевой соли тиазотной кислоты тиола серы, для которой характерны окислительно-восстановительные свойства, и третичного азота, связывающего избыток ионов водорода, приводит к активации антиоксидантной системы. Сильные восстановительные свойства тиольной группы вызывают реакцию с активными формами кислорода и липидными радикалами, а реактивация антирадикальных ферментов – супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы – предотвращает инициирование активных форм кислорода.
Улучшение реологических свойств крови осуществляется за счет активации фибринолитической системы.
Влияние препарата приводит к торможению процессов окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, уменьшению чувствительности миокарда к катехоламинам, предотвращению прогрессивного угнетения сократительной функции сердца, стабилизации и уменьшению соответственно зоны некроза и ишемии миокарда.
Улучшение процессов метаболизма миокарда, повышение его сократительной способности, содействие нормализации сердечного ритма позволяет рекомендовать препарат для лечения больных с различными формами ишемической болезни сердца.
Параллельно с применением в кардиологии препарат применяют при лечении заболеваний печени и других внутренних органов, учитывая его высокие гепатопротекторные свойства. Морфолиниевая соль тиазотной кислоты предотвращает разрушение гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространения центролобулярных некрозов печени, способствует процессам репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмены. Также увеличивает скорость синтеза и выделения желчи, нормализует ее химический состав.
Фармакокинетика.
При внутримышечном введении максимальная концентрация морфолиниевой соли тиазотной кислоты в плазме крови достигается через 0,84 часа, при внутривенном – через 0,1 часа. Связывание с белками крови не более 10 %. Накапливается преимущественно в почках – 31 %, а также в большом количестве в толстом кишечнике, сердце, селезенке, меньше всего – в тонком кишечнике и легких (1-2 %).
Клинические характеристики.
В комплексном лечении ишемической болезни сердца: стенокардии, инфаркта миокарда, постинфарктного кардиосклероза.
Как дополнительное средство в терапии сердечных аритмий.
В комплексном лечении хронического гепатита, алкогольного гепатита, фиброза и цирроза печени.
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Как кардио- и гепатопротекторный препарат его можно применять в комбинации с базисными средствами терапии ишемической болезни сердца и сочетать с традиционными методами лечения гепатитов соответствующей этиологии.
Особенности применения.
Отсутствует достаточный опыт применения препарата в период беременности и кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В случае возникновения побочных реакций со стороны центральной и периферической нервной системы нужно соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами.
При инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии препарат вводить медленно по 4 мл 25 мг/мл (100 мг) со скоростью 2 мл/минуту или внутривенно капельно со скоростью 20-30 капель в минуту (4 мл раствора 25 мг/мл разводят в 150-250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида) или вводить внутримышечно по 4 мл 25 мг/мл (100 мг) 2-3 раза в сутки. Курс лечения – 14 дней.
При стенокардии напряжения и покоя и постинфарктном кардиосклерозе препарат вводить внутримышечно по 2 мл 25 мг/мл 3 раза в сутки. Курс лечения – 20-30 дней.
При хроническом гепатите с выраженной активностью процесса препарат в первые 5 дней вводить внутримышечно по 2 мл 25 мг/мл (по 50 мг) 2-3 раза в сутки или внутривенно медленно со скоростью 2 мл/минуту по 4 мл 25 мг/мл (100 мг) 1 раз в сутки, или капельно со скоростью 20-30 капель в минуту (2 ампулы 25 мг/мл раствора разводят в 150-250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида). С 5-го по 20-й день терапии применять препарат в форме таблеток (по 100 мг 3 раза в сутки).
При хроническом гепатите минимальной и умеренной степени активности препарат вводить внутримышечно по 2 мл 25 мг/мл 3 раза в сутки. Курс лечения – 20-30 дней.
При циррозе печени лечение начинать с внутримышечного введения 2 мл 25 мг/мл (по 50 мг) 3 раза в сутки в течение 5 дней, а дальше продолжать лечение таблетками (по 100 мг 3 раза в сутки). Курс лечения – 60 дней.
Дети.
Отсутствует достаточный опыт применения препарата детям.
Симптомы: повышение концентрации натрия и калия в моче.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Препарат обычно хорошо переносится.
У больных с повышенной индивидуальной чувствительностью могут возникать:
со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, гиперемия кожи, сыпь, случаи крапивницы;
со стороны иммунной системы: на фоне приема других препаратов описаны случаи ангионевротического отека, анафилактического шока;
другие: лихорадка, случаи озноба и изменений в месте введения.
У пациентов, преимущественно пожилого возраста при приеме других препаратов, могут возникнуть:
со стороны центральной и периферической нервной системы: общая слабость, головокружение, шум в ушах, головная боль;
со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия, случаи снижения артериального давления;
со стороны пищеварительного тракта: проявления диспепсических явлений, включая сухость во рту, тошноту, вздутие живота, рвота;
со стороны дыхательной системы: одышка, удушье.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 2 мл или по 4 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».
Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.
Украина,
rozetka.com.ua
|